Vad är receptorer för något
Farmakodynamik
Den biologiska effekten från en läkemedel hänger samman tillsammans läkemedlets plasmakoncentration, titta figur 1 – Sambandet mellan farmakokinetik samt farmakodynamik.
Dos, koncentration samt effekt
Molekylära mål för läkemedel
Molekylära mål för läkemedel benämns ofta receptorer, dock detta finns ett rad olika målstrukturer:
- Receptorer
En receptor är ett proteinstruktur inom cellmembranet alternativt inne inom cellen liksom interagerar tillsammans med en kroppseget signalämne (ligand), mot modell enstaka neurotransmittor.
Den vanligaste typen är den G-proteinkopplade receptorn inom cellmembranet.
Forskningen angående johannesört möjligen kunna ge något då oss vet vilken substans vilket besitter enstaka antidepressiv effekt.
Receptorer utgör ungefär hälften från varenda molekylära mål för läkemedel. Betareceptorer utgör mot modell mål för både betastimulerande samt betablockerande läkemedel.
Det finns två typer från jonkanaler – spänningsstyrda samt ligandstyrda.
I cellmembranet finns även sålunda kallade receptorer vilket tar emot betydande kunskap mot cellens inre.
ett ligandstyrd jonkanal är kapabel också benämnas ett jonotrop receptor. Exempelvis spärrar lokalbedövning natriumkanaler inom nervfibrernas cellmembran.
Enzymer utgör den näst största gruppen från molekylära mål för läkemedel. detta finns många olika typer från enzymer, såsom syntaser, kinaser, hydrolaser, transferaser, tillsammans flera.
På skrivbordet framför Björn Högberg ligger något såsom ser ut vilket nudlar innan dem kokas.
ACE-hämmare är modell på enzymhämmande läkemedel.
- Många cellmembran besitter enstaka speciell transportmekanism vilket möjliggör överföring från fysiologiskt viktiga molekyler. detta kunna mot modell existera glukostransportören inom tarmslemhinnan, natrium/kaliumpumpen alternativt dem proteiner såsom utför återupptaget från neurotransmittorer.Molekylära receptorer .
Ur en farmakologiskt perspektiv är transportproteiner särskilt viktiga nära överföring från läkemedelsmolekyler inom blod-hjärnbarriären, magtarmkanalen, njurtubuli, gallvägarna samt placenta.
Utöver dem molekylära mål såsom besitter nämnts ovan finns även andra mål för läkemedel, inkluderat strukturer inom bakterier samt virus.
Utvecklingen går också snabbt inom området avancerade terapier, såsom omfattar mot modell genterapier samt modifierade celler.
Tänkbara effekter när en läkemedel binder mot sin målstruktur
- Agonism
Måletstrukturen stimuleras på identisk sätt likt från detta kroppsegna signalämnet.
Exempel: Beta-2-stimulerare verkar på betareceptorer inom bronkträdet samt ger bronkdilatation.
- Antagonism
Målstrukturen blockeras alternativt hämmas från läkemedlet, så för att den kroppsegna liganden ej kunna binda in samt utöva sin effekt.
Exempel: Betablockerare binder mot adrenerga betareceptorer samt hindrar adrenerga signalsubstanser från för att verka.
- Partiell agonism
Läkemedlet stimulerar målstrukturen, dock utlöser bara enstaka sektion från den maximalt möjliga biologiska effekten, oavsett hur hög koncentrationen är.
Exempel: Buprenorfin, såsom är ett partiell agonist på µ- (my-) opioidreceptorer.
- Modulering
Målstrukturens molekylära uppbyggnad förändras samt därmed även dess fysiologiska tillstånd samt funktion.
Exempel: Bensodiazepiner modulerar GABAA-receptorn, så för att GABA-effekten förstärks.
Läkemedelskoncentration samt effekt
Interaktionen mellan en läkemedel samt dess mål är oftast reversibel.
detta innebär för att effekten relaterar mot läkemedlets koncentration.
Alla farmakologiska receptorer existerar proteiner.en fåtal läkemedel, liksom mot modell acetylsalicylsyra, utövar enstaka irreversibel påverkan på målet, ofta genom för att ingå ett irreversibel bindning. Hos sådana läkemedel korrelerar därför ej effekten tillsammans läkemedelskoncentrationen inom blodet samt effekten kunna kvarstå dagar alternativt veckor efter för att läkemedlet besitter eliminerats från kroppen.
Vilken koncentration liksom krävs för för att utlösa enstaka kliniskt betydelsefull utfall från en läkemedel beror dels på läkemedlets affinitet (hur lätt detta binder) mot målstrukturen samt dels på läkemedlets förmåga för att utlösa en svar när detta binder in, vilket sammantaget benämns läkemedlets potens.
Läkemedel är tyvärr sällan helt selektiva för ett målstruktur, utan är kapabel binda mot exempelvis flera olika receptorer, alternativt identisk typ från receptor inom olika kroppsdel, vilket förmå leda mot oönskade effekter (biverkningar).
Tack vare sina receptorer känner celler runt angående inom kroppen från för att något existerar vid gång.Ju högre koncentration, desto större fara för biverkningar. Läkemedlets terapeutiska fönster beskriver hur massiv marginalen är mellan koncentrationer likt ger önskad inverkan samt koncentrationer vilket ger allvarliga biverkningar.